pmea流程是什麼
(PMEA)的流程:
1、利用9-(2-羥乙基)腺嘌呤或其N6-苯甲醯基衍生物,以DMF為溶劑,氫化鈉為催化劑經縮合反應後,後用三甲基碘矽烷進行水解,經離子交換柱層析得到產物阿德福韋。
2、用2-乙醯氧基乙氧基氯甲烷和亞磷酸三乙酯進行Arbuzov反應,經離子色譜分離提純和滷代後,再與腺嘌呤縮合,矽膠色譜柱分離條件下分離得到產物阿德福韋。
查閱文獻,其他的合成路線和上面兩種路線並無大的差別。均是採用不同的方法合成9-(2-二乙氧基膦醯甲氧乙基)腺嘌呤,再用三甲基碘矽烷,三甲基溴矽烷或者三甲基氯矽烷在乙腈、正丁腈、氯苯等有機溶劑中水解的到阿德福韋。
而三甲基碘矽烷,三甲基溴矽烷或者三甲基氯矽烷價格昂貴、腐蝕性大、操作需要進行嚴格的防護、並且反應中用到的溶劑CH3CN為二類溶劑。另外用三甲基氯矽烷反應時間較長,在丁腈中20h,氯苯中10小時。時間太長不適合工業化生產。
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